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贝达药业BPI-421286胶囊临床获批,“入坑”KRAS G12C抑制剂领域

贝达药业KRAS G12C抑制剂治疗晚期实体瘤获批临床。 KRAS靶点再迎

贝达药业KRAS G12C抑制剂治疗晚期实体瘤获批临床。

KRAS靶点再迎新玩家。

4月6日,据CDE官网,贝达药业BPI-421286胶囊临床获批,适应症为晚期实体瘤。BPI-421286是一种新型高效、高选择性的共价不可逆KRAS G12C口服小分子抑制剂。

一直以来,KRAS基因突变是人类癌症中最常出现的致癌原因之一。当KRAS基因发生突变后,即便没有上游信号,KRAS也会始终保持活性,不停刺激细胞生长,进而发展成肿瘤。

但KRAS抑制剂很难成为药物靶点。这主要是因为, KRAS的表面缺乏能够与小分子药物结合的“口袋”,KARS在医学界总被视为“不可成药”靶点。

不过后来相关研究人员发现,在KRAS发生突变时,KRAS的表面会出现易与抑制剂结合的部位——KRAS G12C突变体。

KRAS G12C抑制剂可使KRASG12C突变体与不活跃的GDP锁死在一起,抑制KRAS信号传导,从而发挥药物的抗肿瘤作用。

目前,KRAS G12C抑制剂研究进展最快的是安进公司的AMG 510。AMG510已经入了关键临床阶段,并已于2020年12月份向美国FDA提交了上市申请,用于治疗非小细胞肺癌,有望于今年获批;除此之外,AMG 510还在中国获突破性疗法认定。

据安进公布的关于AMG 510Ⅱ期试验结果,使用AMG 510的患者客观缓解率可达37.1%,疾病控制率达80.6%,无进展生存期为6.8个月。

除此之外,礼来在今年3月份也发布了其KRASG12C抑制剂LY3537982的临床前研究结果,证明了KRASG12C抑制剂的有效性:

在携带KRAS G12C变异的肺癌细胞系中,LY3537982抑制KRAS与GTP结合的IC50(半抑制率)达到3.35 nM。

在多种包含KRAS G12C基因变异的小鼠肿瘤模型中,LY3537982能够显著抑制肿瘤增殖或导致肿瘤完全消退。

在优异的临床数据影响下,KRAS G12C的热点自然也受到国内多家药企的关注。

据不完全统计,就国内市场而言,除了贝达药业外,诺华、勤浩医药以及益方生物等均已就KRASG12C抑制剂获批临床。

KRAS靶点作为医学界长久以来难以攻克的难题,能否被KRAS G12C抑制剂打破?对于紧随其后入局KRAS靶点的国内药企而言,又能否成功?

让我们拭目以待。

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